除草剂在使用过程中，必然杀伤大量非靶标生物，致使害虫天敌及其它有益动物死亡。环境中大量的农药还可使生物产生急性中毒，造成生物群体迅速死亡。
但如果使用不当，化学除草剂在人体内不断积累，短时间内虽不会引起人体出现明显急性中毒症状，但可产生慢性危害，如：破坏神经系统的正常功能，干扰人体内激素的平衡，影响男性生育力，免疫缺陷症。农药慢性危害降低人体免疫力，从而影响人体健康，致使其它疾病的患病率及死亡率上升。
化学除草剂的生物富集是农药对生物间接危害的最严重形式，植物中的除草剂可经过食物链逐级传递并不断蓄积，对人和动物构成潜在威胁，并影响生态系统。除草剂生物富集在水生生物中尤为明显，如绿藻能把环境中1ppm的DDT富集到220倍，水蚤则能把0.5ppmDDT富集到10万倍。美国明湖用DDT防治蚊虫，湖水中含DDT0.02ppm，湖内绿藻含DDT5.3ppm，为水中的265倍，最后在食肉性鱼体中含量高达1700ppm，富集到85000倍。
因此，为了防止除草剂使用不当而产生药害，在使用除草剂时必须要严格规范：
（一）注意除草剂与敏感作物。不同的作物对不同的除草剂敏感程度不一致。防除阔叶类杂草的除草剂对禾本科作物敏感，而阔叶类作物对防除禾本科杂草的除草剂敏感。如2，4-滴、二甲四氯对棉花、瓜类、豆类、果树等敏感；盖草能、稳杀得等对小麦、水稻、玉米敏感。因此在使用时，要看好说明书，认清除草剂的特点与性能，注意敏感作物，谨防误用或药剂漂移。
（二）注意作物敏感时期。在正常情况下，作物在发芽、三叶前及扬花灌浆期对除草剂特别敏感，容易产生药害。
（三）严格掌握除草剂用量和浓度。为防止除草剂用量和浓度过高造成局部药害，在使用除草剂时，药液要均匀喷洒，行走速度、手动控制喷幅的宽窄、快慢也要均匀，工作时间不易过长。
（四）掌握除草剂使用技术操作要点：
1、一平：地要平。施药田块要精细耕作，保证地面平整，无大土块，无坑坑洼洼。
2、二匀：药在载体上要混均匀，喷雾或撒毒土要均匀。
3、三准：施药时间准、施药量准、施药地块面积准。如40%燕麦畏防治野燕麦，于播种前，3千克/公顷用药。
4、四看：看苗情、草情、天气、土质。对未扎根或瘦弱苗不易施药：根据杂草的种类及生长情况用药；气温较低时施药量在用药的上限；粘重土壤用药量高些，沙质土壤用药量少些；土壤干燥不用药。
5、五不：苗弱苗倒不施药；水田水浅不足3厘米或水深淹过心叶不施药；田土太干不施药；大雨时或叶上有露水时不施药；稻田漏水田不施药。
